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云克治疗风湿免疫病

2017-10-18  
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云克,通用名为锝[99Tc]亚甲基二膦酸盐注射液,是人工微量元素锝[99Tc]与亚甲基二膦酸(MDP)的螫合物。云克中的锝[99Tc] 被视为不具有放射性的微量元素,螯合后成+4价态,具有容易得失电子保持价态动态平衡的化学性质,由此清除自由基,并抑制异常免疫应答。

云克作用机制主要是抑制炎性渗出物中前列腺素和组胺的产生(抗炎)、明显抑制巨噬细胞产生白介素1(IL-1)、TNF-a和IL-6等炎性因子的表达具有抗炎抗风湿作用、通过下调金属基质蛋白酶(MMP)表达而抑制骨破坏作用,同时促进成骨细胞分裂增殖,从而修复骨侵蚀,恢复关节功能。总结起来,云克的多环节治疗:延缓进展性的骨破坏、抑制异常的免疫应答和消炎镇痛。

药代动力学试验表明,云克对骨关节部位有明显的靶向性,故用药量少,安全高效,体内半衰期达 1~10 年,可长期发挥疗效。

云克在临床上用于治疗多种自身免疫性疾病及骨科疾病,如类风湿性关节炎、强直性脊柱炎,银屑病性关节炎,甲亢伴浸润性突眼、痛风、骨关节炎等,能抑制癌症骨转移,对癌骨转移有镇痛作用,可防止和治疗骨质疏松, 防止骨折等。

云克的使用方法:采用静脉点滴的方式,一般A剂+B剂统称为1套,如果每天使用2套时,可分别将2个AB剂螯合后同时加入100 或150ml生理盐水中,静脉点滴,如果每天使用4套,可分别将4个AB剂螯合后同时加入250ml生理盐水中,静脉点滴。滴速控制在40-60滴/分。

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图 1 云克制剂

云克可配合补钙措施,可以与现有常规治疗方案联合使用。推荐疗程——足剂量,足疗程,一个疗程2-3周,至少需大于7天,每天2-4套;后续治疗 症状持续缓解后,连续4个疗程,每2-3个月一个疗程,用法同上;维持治疗 根据病人情况,逐步加大疗程间隔时间,每半年或一年追加一个疗程。

使用“云克”治疗,没有明显的副作用。核素99TC进入体后沉积到骨骼中并在骨内长期停留,不会对机体其他脏器产生影响;另一主要活性成分MDP为小分子简单化合物,具有亲骨性,对有炎症的骨关节和滑膜组织也具有很好的靶向性,在骨内代谢分解,因此它也不会对身体其他组织产生毒性。临床实践证明:“云克”无非甾体类抗炎药引起的胃肠和肾脏方面的不良反应,无肾上腺皮质激素抑制免疫系统而产生的随机感染和内分泌失调,无雷公藤引起的肝毒性、骨髓受抑等毒副作用,无环磷酰胺的致癌倾向等;无放射性药物引起的骨髓抑制、血白细胞和血小板下降等血液毒性反应;连续使用“云克”剂量1000mg/月,血液学和肝肾功能跟踪复查(24个月)白细胞、红细胞、血小板、 肝、肾功能、血钙、血磷均未见有异常改变 ;很多风湿病患者都合并有其他不同疾病,“云克”治疗与其他疾病治疗互相之间并无冲突,也没有特别的配伍禁忌。所以,只要不是恶性疾病的晚期或因病导致严重肝肾功能不全,都可以在治疗其他疾病的同时使用“云克”来治疗骨关节受累的风湿免疫病。

少见的主要不良反应:1、轻微的一过性皮疹; 2、静脉炎:可减慢输液速度,局部热敷缓解。

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